Wiele preparatów należących do tej grupy jest dostępnych tylko na czarnym rynku, gdyż nie wszystkie badania kliniczne z wykorzystaniem różnych czynników wzrostu zostały zakończone rejestracją ich jako leków. Produkowane w nieznanych warunkach, bez dostępu do szczegółowego opisu w postaci charakterystyki produktu leczniczego, stanowią zagrożenie zdrowotne dla osób, które je stosują. Część z tych substancji występuje np. w formie tabletek, przyjmowanych doustnie, pozbawionych tym samym działania biologicznego. Na stronach producentów oferujących czynniki wzrostu często umieszczane są nieprawdziwe dane dotyczące składu i działania oferowanych produktów, bez informacji na temat działań niepożądanych. Brakuje również publikacji naukowych z wynikami badań klinicznych, potwierdzających skuteczność substancji z tej grupy.
5.3.1. Insulinopodobny czynnik wzrostu typu 1
Insulinopodobny czynnik wzrostu typu 1 (ang. insulin-like growth factor-1 – IGF-1) to peptyd zasadowy o masie cząsteczkowej 7,5 kD, złożony z 70 aminokwasów. Syntetyzowany jest głównie w wątrobie, a proces ten regulowany jest przez hormon wzrostu (GH), w mniejszym stopniu przez estrogeny, parathormon oraz glikokortykoidy. Swoją budową przypomina cząsteczkę insuliny, a w osoczu związany jest ze specyficznymi białkami nośnikowymi. Jego działanie zostało potwierdzone już w wieku płodowym, ponieważ odpowiada za rozwój organizmu w tym okresie. Fizjologicznie najwyższe stężenie obserwuje się w okresie dojrzewania i szybkiego wzrastania.
Działanie IGF-1 wiąże się ściśle z osią GH/IGF-1 (IGF-1 jest uważany za najważniejszy przekaźnik działań GH w ustroju). Rola IGF-1 polega na pobudzeniu wzrostu i regeneracji tkanek, zwłaszcza chrzęstnej. Poza tym zwiększa on glikolizę, zmniejsza lipolizę oraz hamuje apoptozę. Insulinopodobne działanie IGF-1 to przede wszystkim stymulowanie wychwytu glukozy przez adipocyty i komórki mięśniowe.
Insulinopodobny czynnik wzrostu typu 1 został zarejestrowany pod nazwą Increlex do leczenia dzieci z zaburzeniami wzrostu na tle niedoboru IGF-1. Działania niepożądane na podstawie charakterystyki produktu leczniczego obejmują: hipoglikemię, wymioty, reakcje alergiczne, wypadanie włosów, hipertrofię tkanek w miejscu wstrzyknięcia, bóle stawów, wysiękowe zapalenie ucha środkowego, przerost migdałków i grasicy, zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego i obrzęk tarczy nerwu wzrokowego. W razie podejrzenia lub zdiagnozowania jakiejkolwiek choroby nowotworowej IGF-1 jest przeciwwskazany. Ostre przedawkowanie preparatu IGF-1 może prowadzić do ciężkiej hipoglikemii, natomiast przewlekłe stosowanie do objawów akromegalii i gigantyzmu.
Jako środek dopingujący jest aplikowany w celach anabolicznych, a ostatecznym efektem jego zastosowania jest wzrost objętości i masy włókien mięśniowych. Mechanizm działania polega na pobudzeniu wychwytu aminokwasów, przyspieszeniu transkrypcji i translacji mRNA oraz zwiększaniu ilości jąder w komórkach mięśni. Zwykle, na potrzeby dopingu, IGF-1 stosowany jest jednocześnie z innymi środkami o działaniu anabolicznym.
5.3.2. Mechaniczny czynnik wzrostu
Mechaniczny czynnik wzrostu (ang. mechano-growth factor – MGF) jest produkowany lokalnie pod wpływem wysiłku fizycznego. Jego działanie polega na pobudzaniu wzrostu włókien mięśniowych. MGF jest ściśle związany z genem kodującym IGF-1. Na podstawie badań przeprowadzonych na zwierzętach zaobserwowano, że podczas stymulacji wybranych grup mięśni gen IGF-1 ulega splicingowi (precyzyjnemu wycinaniu niekodujących intronów i łączeniu pozostałych egzonów). Dzięki temu możliwa jest synteza transkryptów RNA, które dostarczają różnych białek. Powstały m.in. MGF posiada unikalny C-końcowy peptyd i inicjuje lokalny przerost grup mięśni, tych aktualnie poddanych treningowi. Badania wskazują, że zwiększenie ilości MGF mRNA następuje szybciej niż IGF-1, bo już po dwóch dniach treningu (ćwiczeń koncentrycznych). Czysta cząstka MGF jest szybko eliminowana z organizmu, dlatego zmodyfikowano ją do postaci pegylowanej tak, aby mogła być dłużej obecna w układzie krwionośnym.
Na niektórych portalach internetowych poświęconych m.in. kulturystyce MGF jest reklamowany jako środek redukujący ilość tkanki tłuszczowej, poprawiający wytrzymałość oraz strukturę tkanki kostnej, wspierający układ immunologiczny czy poprawiający syntezę protein. Jednakże jego skuteczność nie została potwierdzona w badaniach klinicznych. Brak również rzetelnych informacji na temat działań niepożądanych. Jako środek leczniczy MGF jest rozważany w przypadkach starzenia się organizmu, sarkopenii czy neurodegeneracji, ale obecnie żadne badania kliniczne nie są prowadzone w tym kierunku. W 2012 r. wykryto MGF w preparatach dostępnych na czarnym rynku. Aby utrudnić udowodnienie stosowania MGF w celach dopingowych, produkowane są jego analogi.
5.3.3. Tymozyna β4
Tymozyna β4 jest małym 43-aminokwasowym peptydem o masie cząsteczkowej 4964 Da, wyizolowanym z grasicy. Jej działanie polega na regulacji migracji komórek i promowaniu angiogenezy naczyń. Ma też działanie hamujące powstawanie prozapalnych cytokin. Jej biologiczne efekty były poddane analizie w badaniach naukowych, zajmujących się fizjologią mięśni poprzecznie prążkowanych oraz mięśnia sercowego. Aktualnie prowadzone są badania kliniczne z użyciem tymozyny β4 u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego, u osób z problemami dotyczącymi gojenia się ran czy w zespole suchości oka. Syntetyczna forma tymozyny β4 (RGN-352) jest podawana dożylnie lub w żelu. Wykazano, że powtarzane dawki są dobrze tolerowane i jak dotąd bezpieczne.
Poza rynkiem farmaceutycznym dostępny jest produkt do podawania podskórnego o nazwie TB-500, który jest fragmentem tymozyny β4. Producent w ulotce informacyjnej zaznacza, że jest to środek o działaniu wspomagającym wzrost masy mięśniowej oraz poprawiający wytrzymałość. W charakterystyce produktu nie podano istotnych informacji, które są wymagane w przypadku leków oficjalnie zarejestrowanych. W badaniach klinicznych nie udowodniono działania tymozyny β4 w zakresie reklamowanym przez nielegalnych producentów. Brak rzetelnych informacji na temat objawów niepożądanych w wyniku stosowania TB-500.
5.3.4. Naczyniowo-śródbłonkowy czynnik wzrostu
Naczyniowo-śródbłonkowy czynnik wzrostu (ang. vascular endothelial growth factor – VEGF) jest peptydem o masie cząsteczkowej 48 kD, należącym do grupy białek sygnalizacyjnych. Występuje w różnych izoformach, które powstają w wyniku splicingu mRNA, podobnie jak MGF. Jest jednym z kluczowych regulatorów tworzenia naczyń krwionośnych. Białka VEGF wiążą się z receptorami kinaz tyrozynowych, co stymuluje odpowiedź komórkową. Efektem działania VEGF jest waskulogeneza (powstawanie naczyń krwionośnych de novo z komórek macierzystych), angiogeneza (powstawanie nowych naczyń z już istniejących kapilar) i arteriogeneza (formowanie dojrzałych naczyń). VEGF należy do tzw. bezpośrednich markerów proangiogennych, które pobudzają komórki śródbłonka do migracji oraz proliferacji. VEGF jest syntetyzowany przez wiele typów komórek (np. komórki śródbłonka i miocyty oraz komórki nowotworowe), a stymulacja jego produkcji następuje w środowisku o niedostatecznej ilości tlenu. Przewlekła hipoksja indukuje komórkową produkcję HIF (ang. hypoxia inducible factor), czynnika transkrypcji, który stymuluje powstawanie i nasila uwalnianie VEGF. Badania kliniczne nad rolą VEGF skoncentrowane są głównie na chorobach nowotworowych, w zahamowaniu których ważną rolę odgrywa blokowanie działania VEGF.
W celach dopingu VEGF jest stosowany jako czynnik odpowiedzialny za lepsze ukrwienie mięśni. Stymulacja VEGF odbywa się na drodze dopingu genowego i aktualnie jest możliwa do wykrycia. Nie są znane działania niepożądane w efekcie stosowania VEGF, choć w piśmiennictwie naukowym sugeruje się, że VEGF może stymulować rozwój nowotworów.
5.3.5. Czynnik wzrostu hepatocytów
Czynnik wzrostu hepatocytów (ang. hepatocyte growth factor – HGF) to peptyd o masie cząsteczkowej 84 kDa, wydzielany przez komórki mezenchymalne.