– Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства.
– Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.
Трансдермальный путь введения лекарств (аппликация на кожу лекарственного вещества)
Достоинства:
– Можно обеспечить длительное и равномерное поддержание концентрации лекарственного вещества в организме за счет его медленной абсорбции.
– Лекарственное вещество всасывается через кожу в систему нижней или верхней полой вены минуя печень и не подвергаясь в ней первичному метаболизму.
Недостатки:
– Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарства (зависит от места аппликации и вида лекарственной формы).
– Можно вводить только высоко липофильные вещества.
Наиболее распространёнными путями введения АПМ являются пероральный и внутривенный. Все АПМ имеют пероральную форму, некоторые из них могут применяться внутривенно. На территории Российской Федерации доступны внутривенные формы вальпроевой кислоты (Конвулекс), леветирацетама (Кеппра) и лакосамида (Вимпат). В отделениях реанимации для введения в наркоз и/или лечения эпилептического статуса также применяются диазепам, мидазолам, тиопентал натрия и пропофол.
Для прекращения серийных приступов и/или эпистатуса в последнее время в России зарегистрированы диазепам для ректального введения и буккальный мидазолам.
2.2. Всасывание антиприступных медикаментов в пищеварительном тракте
Основными звеньями фармакокинетики АПМ являются абсорбция (всасывание) препарата, распределение, метаболизм (биотрансформация), экскреция (выведение). В предыдущей главе были рассмотрены пути введения АПМ в организм. Наиболее частыми для АПМ являются энтеральные (через пищеварительный тракт). В данной главе будет рассмотрено всасывание АПМ в пищеварительном тракте, как начальный этап их фармакокинетики.
Для понимания механизмов всасывания АПМ в пищеварительном тракте, необходимо рассмотреть отдельно все компоненты этого процесса.
Начнём с пищеварительного тракта. Обычно принято рассматривать только желудочно—кишечный тракт, но в процесс всасывания медикаментов также вовлечена ротовая полость. Всасывающая поверхность в ней маленькая, pH 6,8, всасываются липофильные, нейтральные, гидроксидные лекарства. Всосавшиеся вещества поступают сразу в общий кровоток. Пассивная диффузия является основным механизмом всасывания большинства лекарств; питательные вещества могут всасываться с помощью переносчиков. В связи с данными особенностями, перспективным становится доставка АПМ через слизистую оболочку полости рта.
Существует следующие два способа доставки лекарственных средств.
1. Сублингвальный способ: Лекарственное средство помещают под язык и дают ему раствориться.
2. Буккальный способ: Лекарственное средство помещают между щекой и десной и дают ему раствориться.
Некоторые