Препараты, требующие всасывания в желудочно-кишечном тракте, могут и не достигать большого круга кровообращения. Перед тем как попасть в него, пероральные формы должны преодолеть несколько барьеров:
– необходимо, чтобы они не отторгались организмом, т. е. обладали фармацевтической доступностью;
– всасывание их в пищеварительной системе должно быть полноценным;
– требуется, чтобы они без нежелательных превращений выдержали первое прохождение через печень.
Все эти барьеры влияют на количество препарата, поступающего в большой круг кровообращения.
Хотя в большинстве стран и утверждены производственные стандарты, призванные обеспечить приблизительно одинаковую фармацевтическую доступность различных форм одного и того же лекарственного средства (жидкие, твердые формы, мази), однако на практике эти требования не всегда выполняются.
Небольшое отклонение уровня препарата в сыворотке крови от должного чревато серьезными последствиями. Назначая те или иные лекарственные средства, врач обязан обратить особое внимание на усвояемость той или иной их формы. Сейчас многие препараты в аннотации имеют ссылку на процент биодоступности.
При назначении сразу нескольких препаратов внутрь или внутривенно важно выяснить, насколько они совместимы.
Не суммируются, или в какой мере это происходит при назначении одного и того же препарата в различных формах (мазь и табл. и т. д.).
Не каждый врач знает все тонкости применения того или иного препарата, однако отсутствие благоприятной реакции на, казалось бы, правильное действие фармакологии должно навести на мысль о несовместимости препаратов. Пониженное всасывание препарата можно объяснить угнетенной моторикой при «проблемном» желудочно-кишечном тракте спортсмена. Нарушения всасывания настолько распространены, что иногда, несмотря ни на что, следует отдавать предпочтение парентеральному введению препаратов.
Печень выполняет защитную функцию, она препятствует проникновению многих токсичных веществ из желудочно-кишечного тракта в большой круг кровообращения. Этому механизму воздействия подвергается достаточное количество лекарственных препаратов, в результате чего их химическая структура меняется. В итоге потенциальная эффективность препаратов, подвергающихся интенсивному метаболизму, при первом прохождении через печень резко снижается. Препараты, основой которых служит растительное сырье, в большей части лишены этого нежелательного явления.
Если спортсмен получает препарат, но не получает ожидаемого эффекта, должны возникнуть (в первую очередь) вопросы о том, правильно ли выполняются врачебные назначения и достаточна ли биодоступность назначенных препаратов.
Достигает ли препарат места действия
Для получения ожидаемого эффекта препарат должен достигать нужного места действия.