(1,3,7-триметилксантин) является одним из представителей класса природных веществ, называемых метилксантинами. Всасывание из желудочно-кишечного тракта происходит быстро и достигает 99% у человека за 45 минут после приема. Кофеин достигает максимальных уровней в крови через 30—120 минут после перорального приема, а период полураспада составляет 3—6 ч. Гидрофобные свойства кофеина позволяют ему проходить через все биологические мембраны и не имеют гематоэнцефалического барьера для кофеина. Кроме того за счет своих гидрофобных свойств кофеин проникает во все органы после перорального приема и широко распространяется по всему телу. Даже проходит через биологические мембраны нервной системы и глаз. Время максимальной концентрации в плазме варьируется (от 15 до 120 минут), а период полураспада кофеина составляет от 2,5 до 4,5 часов. Период полувыведения кофеина снижается на 30—50% у курильщиков и примерно вдвое у тех, кто принимает оральные контрацептивы. Механизмы воздействия на ЦНС были подробно рассмотрены и выявленное большинство данных указывают на то, что кофеин в дозах, которые обычно потребляются, действует главным образом, блокируя рецепторы аденозина A1 и A2a. Несмотря на то, что основным действием кофеина может быть блокирование аденозиновых рецепторов, это приводит к очень важным вторичным эффектам на многие классы нейротрансмиттеров, включая норадреналин, ацетилхолин, дофамин, серотонин, глутамат и ГАМК. Такой эффект показывает, что кофеин обладает способностью повышать бдительность, что является возможной причиной, по которой люди употребляют кофеиносодержащие напитки. Существуют и другие эффекты кофеина на ЦНС (например, прямое высвобождение внутриклеточного кальция и воздействие на щелочную фосфатазу), но многие из них происходят только в дозах, превышающих диапазон потребления человеком. Большая часть знаний о механизмах кофеина в ЦНС получена из исследований на животных. Трудно экстраполировать эти результаты на людей из-за проблемы сравнения доз у разных видов. Эта тема подробно описывается в различных исследованиях и обычно предполагается, что 10 мг/кг у крысы представляет собой примерно 250 мг кофеина у человека весом 70 кг (3,5 мг/кг). Влияние кофеина на локомоторное поведение животных широко изучено. Порог для таких эффектов составляет от 1 до 3 мг/кг, а максимальный эффект составляет от 10 до 40 мг/кг. Выше 50 мг/кг имеются свидетельства снижения физиологического ответа. Также было показано, что кофеин повышает активность коры и гиппокампа, что обеспечивает правдоподобную основу для изучения когнитивных эффектов кофеина. Действительно, данные исследований на животных позволяют предположить, что кофеин улучшает обучение лабиринту и визуальную дискриминацию. Предполагается, что блокада рецепторов А2а может лежать в основе влияния кофеина на локомоцию, тогда как блокада рецепторов аденозина А1 может отвечать за влияние кофеина на когнитивные задачи.
Влияние
