К основным фармакокинетическим процессам относятся:
• всасывание;
• распределение;
• метаболизм[29];
• выведение.
Изучение фармакокинетических процессов дает ответ на вопрос: «Что организм человека делает с лекарством?»
1.6.1.1. Всасывание
Всасывание[30] – процесс поступления лекарства от места введения в кровь и (или) лимфатическую систему.
Всасывание самым принципиальным образом зависит от пути введения лекарства в организм. В одних случаях, например, при нанесении препарата на кожу, всасывание может практически отсутствовать, в других, например, при приеме внутрь, оно может быть частичным, в третьих, например, при внутривенном введении, во всасывании вообще нет необходимости (лекарство вводится непосредственно в кровь).
Кроме пути введения, всасывание определяется:
• лекарственной формой;
• способностью препарата растворяться в тканях;
• интенсивностью кровообращения в месте введения.
Всасывание лекарств может быть охарактеризовано такими на первый взгляд очевидными понятиями, как скорость и степень. Но справочная, научная и учебная литература по фармакологии практически не использует эти понятные для неспециалиста слова. Основной специальный термин, характеризующий всасывание, – биодоступность.
Биодоступность – это часть от введенной дозы лекарственного средства, достигшая крови[31] в неизмененном виде.
Биодоступность, как правило, выражают в процентах. Если какой-либо препарат будет введен непосредственно в кровь (внутривенно, внутриартериально), то его биодоступность будет равна 100 %.
Нельзя рассматривать стопроцентную биодоступность в качестве явления однозначно полезного – всё определяется задачами лечения. При нанесении лекарств на кожу или на слизистые оболочки дыхательных путей нередко требуется добиться именно местного эффекта, без проникновения лекарственного средства в системный кровоток. В такой ситуации оптимальны препараты с незначительной биодоступностью, т. е. такие, что не будут всасываться в кровь.
Однако в большинстве случаев, когда человек лечится лекарствами, речь идет о приеме препарата внутрь и о том, что для получения необходимого эффекта действующее вещество должно в неизмененном виде попасть в кровь, и в таких случаях уровень биодоступности исключительно важен.
Всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта определяется множеством факторов, которые могут быть разделены на две группы – связанные со свойствами препарата